【每日一药】注射用甲苯磺酸奥马环素

药品分类：抗菌药物

为了减少耐药细菌的产生及保持奥马环素和其他抗菌药物的疗效,奥马环素应仅用于治疗或预防经证实或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。如已获得关于培养和敏感性的信息，选择或改变抗菌疗法时应考虑这些信息。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和敏感性模式可能有助于选择经验性疗法。奥马环素适用于敏感微生物所致的下列感染:

1.社区获得性细菌性肺炎(CABP)

奥马环素适用于治疗由以下敏感微生物引起的社区获得性细菌性肺炎(CABP)成人患者:

肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感的分离株)、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体和肺炎衣原体。

2.急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)

奥马环素适用于治疗由以下敏感微生物引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)成人患者:金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感和耐甲氧西林的分离株)、路邓葡萄球菌、化脓链球菌、咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和星座链球菌)、粪肠球菌、阴沟肠杆菌和肺炎克雷伯菌。

奥马环素特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点，抑制氨酰基-tRNA与该位点正常结合，致肽链延伸终止，阻断蛋白质的合成从而产生抑菌作用。通常认为奥马环素具有抑菌作用，但已观察到奥马环素对一些肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的分离株具有杀菌活性。

社区获得性细菌性肺炎(CABP)、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)成人患者推荐的奥马环素剂量方案如下表的剂量：

起始负荷剂量

维持剂量

治疗持续时间

第1天，200mg静脉输注60分钟。或第1天，100mg静脉输注30分钟，共两次。

100mg静脉输注30分钟，每日1次。或100mg口服，每日1次。

7至14天

☆重要用药说明：

不要通过同一根静脉输注管给予注射用奥马环素和含有多价阳离子(如钙和镁等)的溶液。

☆奥马环素静脉注射液的制备和给药有要求：

●使用前需要复溶：每个100mg奥马环素小瓶用5mL无菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液复溶。

●复溶时不要振摇小瓶：轻轻旋转内容物，让小瓶静置，直到块状物完全溶解，泡沫散开。如必要,倒置小瓶以溶解任何剩余的粉末，并轻轻旋转以防起泡。

●立即(1小时内)抽取5mL或10ml复溶的溶液，进一步稀释到一个100mL(标称体积)0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液的注射袋中。最终稀释的输注溶液为1mg/mL或2mg/mL。

☆社区获得性细菌性肺炎患者的死亡率不平衡：

●在CABP临床试验中观察到死亡率不平衡，奥马环素治疗组患者中发生8例死亡(2%),而莫西沙星治疗组患者中有4例死亡(1%)。死亡率不平衡的原因尚未明确。

●牙齿变色和牙釉质发育不全：在牙齿发育期间(妊娠后期、婴儿期和8岁以下的儿童期)使用奥马环素，可能会导致牙齿永久性变色(黄灰棕色)。这种不良反应在长期使用四环素类药物时更常见，但在短期疗程重复给药的治疗过程中亦有出现。同时，已有报道接受四环素类药物治疗后出现牙釉质发育不全。若在妊娠中晚期使用奥马环素，请告知患者药物对胎儿的潜在风险。

●抑制骨骼生长：在妊娠后期、婴儿期和8岁以下的儿童期使用奥马环素，可能会可逆性地抑制骨骼生长。所有四环素在任何成骨组织中均可形成稳定的钙复合物。

●过敏反应：已报道使用奥马环素后出现过敏反应。

●四环素类药物效应：奥马环素与其他四环素类抗菌药物结构相似，因此不良反应也相似。

☆抗凝药物：由于四环素经证明可抑制血浆凝血酶原活性,接受抗凝治疗的患者使用奥马环素时可能需要下调抗凝剂的剂量。

☆抗酸剂和铁制剂：含有铝、钙或镁的抗酸剂、次水杨酸铋和含铁制剂均减少口服四环素(包括奥马环素)的吸收

☆孕妇及嘴乳期妇女用药：

●妊娠期：

风险概述：奥马环素与其他四环素类抗菌药物一样,在妊娠中晚期给药时可能导致胎儿乳牙变色，并且可能可逆性地抑制胎儿骨骼生长。对于适用人群,估计的重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有妊娠都有出生缺陷、丢失或其他不良后果的背景风险。

●哺乳期：

风险概述：关于含奧马环素的人乳对接受母乳喂养婴儿的影响、或对乳汁生成的影响，目前无相关信息。四环素可在人乳中排泄，但是接受母乳喂养的婴儿对四环素类药物(包括奥马环素)的吸收程度尚不清楚。由于哺乳期妇女可以选择其他抗菌药物来治疗CABP和ABSSSI,以及由于可能会出现严重的不良反应，包括牙齿变色和抑制骨骼生长，告知患者在使用奥马环素治疗期间以及接受最后一剂后4天内(基于半衰期)不建议母乳喂养。

☆儿童用药：

●在18岁以下的儿童患者中，奥马环素的安全性和疗效尚未明确。

●由于四环素类药物(包括奥马环素)对牙齿发育和骨骼生长的不良影响，不建议8岁以下的儿童患者使用奥马环素。

☆老年用药：单次静脉注射100mg奥马环素后，健康老年受试者与年轻受试者之间奧马环素的暴露没有显著差异

☆严重不良反应和导致停药的不良反应：

●临床试验中，奥马环素治疗组3/62(5.0%)的患者和对照药治疗组1/63(1.6%)的患者发生了严重不良反应。2(3.3%)名奥马环素治疗组患者和2(3.2%)名对照药治疗组患者因不良事件而停止治疗。试验中未报告死亡病例。

☆最常见的不良反应：

甲苯磺酸奥玛环素最常见的（发生率≥2％）的副作用是：恶心，呕吐，输液部位反应，丙氨酸氨基转移酶增加，高血压，头痛，腹泻，失眠和便秘等。

密封，不超过30°C保存。